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Special Issue Reviews and Accounts ARKIVOC 2007 (ii) 145-171    ISSN 1424-6376 Page 145  ©ARKAT USA, Inc.

 

Lapachol[Taheebo]: an overview

 

Hidayat Hussain,*a Karsten Krohn,a Viqar Uddin Ahmad,b Ghulam Abbas Miana,c and Ivan Robert Greend a Department of Chemistry, University of Paderborn, Warburger Straße 100, 33098 Paderborn, Germany b H.E.J. Research Institute of Chemistry, International Center for Chemical and Biological Sciences, University of Karachi, Karachi 75270, Pakistan c Riphah Institute of Pharmaceutical Sciences, Riphah Internation University, Islamabad, Pakistan d Department of Chemistry, University of the Western Cape, P/Bag X17, Bellville,7530, South Africa

E-mail: hussain@mail.uni-paderborn.de

 

Antiviral activity  :  ARKIVOC 2007 (ii) 145-171

Lapachol was found to be active against certain viral strains including herpes virus types I and II. Naphthoquinones have been documented to show effectiveness against four strains of the flu, polio and vesicular stomatitis virus. Lapachol and its enamine showed larvicidal and insecticidal activity against Artemia salina and Aedes aegypti, respectively and for cytotoxicity against A549 human breast cancer cells. (page 53)

The mechanism of action of these quinones is supposed to be via DNA and RNA polymerase and retrovirus reveres transcriptase inhibition. Furthermore, β-lapachone is presumed to interfere with the replication of the HIV-1 virus via transcriptase inhibition. It is reported that lapachol decreases the replication of viruses in human subjects but as yet there is no available clinical data.(page 53)

(※타히보는 남미지역에서 laphacho라고도 불리고 있으며, 라파콜은 타히보의 주요 유효성분 중 하나입니다.)

항바이러스

라파콜은 헤르페스 바이러스 타입 I, II를 포함한 특정 바이러스 변종에 대해 활발히 활동하고 있는 것으로 밝혀졌다. 나프토키논은 4가지 종류의 독감, 소아마비, 정관성 기공염 바이러스에 대한 효과를 보여주는 것으로 기록되어 있다. 라파콜과 그 에나민은 각각 아르테미아 살리나와 에데스 아에데스에 대한 유충과 살충작용과 A549 인간 유방암 세포에 대한 세포독성을 보여주었다(53)

이러한 퀴논의 작용 메커니즘은 DNA RNA 중합효소 및 레트로바이러스 cristres transcriptase 억제를 통해 이루어지도록 되어 있다. 더욱이 β-라파콘은 transcriptase 억제를 통한 HIV-1 바이러스의 복제에 방해가 되는 것으로 추정된다. 라파콜은 인간 대상의 바이러스 복제를 감소시키는 것으로 보고되고 있지만, 아직까지 이용 가능한 임상 데이터가 없다.

 

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